دواء ايفابرادين هو أحد الأدوية المستخدمة في علاج فشل عضلة القلب من طريق تقليل الجهد الكهربائي لعضلة القلب، ويُستخدَم لتقليل فرصة احتياج المريض إلى دخول المستشفى عند تفاقم الأعراض .
كيف يقوم دواء إيفابرادين بتأثيره الدوائي؟
ينتمي الدواء إلى عائلة جديدة من العائلات المستخدمة في علاج الذبحة الصدرية المستقرة، وهي حاصرات القنوات النيوكليوتيدية الحلقية والمعروفة اختصاراً بـ (HCN)، فيقوم الدواء بالتأثير بالعقدة الجيبية الأذينية التي تبدأ من عندها الإشارة الكهربية لانقباض عضلة القلب، فيعمل الدواء على إبطائها لتمتلك عضلة القلب الوقت اللازم للامتلاء بالدم لضخه إلى باقي أعضاء الجسم.
فعند تسارع ضربات عضلة القلب في الذبحة الصدرية لا تمتلك عضلة القلب الوقت اللازم للامتلاء بالدم، وذلك الوقت معروف باسم (الزمن الانبساطي).
ما الشكل الدوائي لدواء إيفابرادين؟
يتوافر دواء إيفابرادين في شكلين دوائيين، هما:
الأقراص بتركيزين
- 5 ملغ (قابل للتقسيم إلى نصفين)
- 7.5 ملغ
ومحلول يؤخذ من طريق الفم.
قبل تناول دواء إيفابرادين
يجب على المريض إخبار الطبيب المعالج إذا كان يعاني أياً من تلك الحالات:
- إذا كان المريض يعاني من حساسيه تجاه دواء إيفابرادين.
- إذا كان المريض يعاني من حالة قلبية صعبة مثل متلازمة العقدة الجيبية المريضة التي تصاب فيها العقد الجيبية بضرر، فلا تستطيع فيها العقد الجيبية توليد نبض طبيعي لعضلة القلب.
- في حالة تباطؤ ضربات القلب بصورة كبيرة في وقت الراحة.
- في حالة الانخفاض الشديد في ضغط الدم.
- إذا كان المريض يعتمد على جهاز خارجي لتنظيم ضربات القلب، أو ما يعرف بـ pacemaker.
- في حالة وجود فشل كبدي حاد أو مزمن.
هل هناك أدوية تؤثر في دواء إيفابرادين في الجسم؟
يُخرَج دواء إيفابرادين من الجسم من طريق إنزيم CYP3A4. لذلك، فعند استخدام أي دواء أو أطعمة تؤدي إلى تثبيط ذلك الإنزيم، سيؤدي إلى ارتفاع مستوى دواء إيفابرادين في الدم، وسيؤدي إلى تباطؤ عضلة القلب بصورة خطيرة قد تودي بحياة المريض.
ومن أمثلة تلك الأدوية:
- عائلة الأزول المضادة للفطريات Azole Antifungals مثل دواء fluconazole ودواء itraconazole.
- بعض الأدوية المستخدمة في علاج ارتفاع ضغط الدم مثل دواء Diltiazem ودواء verapamil.
- المضادات الحيوية الماكروليدية Macrolide Antibiotics مثل دواء Clarithromycin ودواء Telithromycin.
- عصير جريب فروت.
- الأدوية التي تستخدم في علاج فيروس نقص المناعة (HIV) (الإيدز) مثل دواء Nelfinavir.
وليس فقط الأدوية التي تؤدي إلى نقص إنزيم CYP3A4 تؤثّر بالدواء، ولكن أيضاً الأدوية التي تؤدي إلى زيادة هذا الإنزيم تؤثر بمستوى الدواء في الجسم، حيث إنه عند زيادة الإنزيم سيقلّ تركيز الدواء في الجسم، ويتطلب ذلك تدخلاً من الطبيب المعالج لزيادة جرعة الدواء، ومن أمثلة تلك الأدوية:
- Rifampicin.
- المهدئات الباربتيورية barbiturates.
ما الجرعة المستخدمة من دواء إيفابرادين؟
في حال استخدام الدواء لعلاج فشل القلب الاحتقاني للبالغين، تكون الجرعة كالآتي:
- الجرعة الاعتيادية من دواء إيفابرادين هي 5 ملغ مرتين يومياً مع الوجبات.
- وأقصى جرعة تُستخدَم 7.5 ملغ مرتين يومياً مع الوجبات.
- إذا كان المريض يعاني من تباطؤ سرعة عضلة القلب، يجب تقليل الجرعة المستخدمة معه لتكون 2.5 ملغ.
- يجب تقييم استجابة المريض للدواء بعد أسبوعين من بداية العلاج، فإذا كان معدل ضربات القلب من 50 لـ 60 نبضة في الدقيقة، يكون المريض في المعدل المستهدف للعلاج ويستمر على الجرعة المحددة، أما إذا زاد معدل ضربات القلب في أثناء الراحة على 60 نبضة في الدقيقة، يجب زيادة الجرعة بمقدار 2.5 ملغ، وإذا كان المريض يأخذ بالفعل 7.5 ملغ من الدواء، يجب حينها إيقاف الدواء، ويكون كل ذلك تحت إشراف الطبيب المعالج.
- أما إذا قلّ معدل النبضات عن 50 نبضة في الدقيقة، يجب تقليل الجرعة المستخدمة بمقدار 2.5 ملغ، وإذا كانت الجرعة المستخدمة بالفعل هي 2.5 ملغ، يجب حينها إيقاف الدواء.
في حالة استخدام الدواء لعلاج فشل القلب الاحتقاني للأطفال تكون الجرعة كالآتي:
6 أشهر أو أكبر (الأقل من 40 كجم)
- يُستخدَم المحلول الذي يؤخذ من طريق الفم، ويتم بداية العلاج بجرعة 0.05 ملغ لكل كيلوغرام، ويتم عمل تقييم كل أسبوعين لمعرفة استجابة الطفل للدواء.
- والمستهدف من استخدام الدواء تقليل معدل ضربات القلب بمقدار 20 بالمائة لا أكثر.
- وأقصى جرعة لهذا السن هي 0.2 ملغ لكل كجم، بحد أقصى 7.5 ملغ مرتين يومياً.
أكثر من 40 كجم
- تُستخدَم الأقراص بجرعة 2.5 ملغ مرتين يومياً مع الطعام لتقليل معدل نبضات القلب أيضاً بمقدار 20 بالمائة.
- وأقصى جرعة يومية هي 7.5 ملغ مرتين يومياً.
ماذا يفعل المريض إذا نسي أن يأخذ الدواء؟
إذا نسي المريض تناول الجرعة في الوقت المحدد لها، يجب عليه أن يتناولها فور تذكره، وإذا اقترب الوقت من ميعاد الجرعة التالية، يجب عليه ألّا يأخذ الجرعتين في وقت متقارب، ثم بعد ذلك يتابع المريض تناول الدواء في الميعاد المخطط له دون تغيير.
ماذا يفعل المريض إذا أخذ جرعة زائدة من الدواء؟
إذا نسي المريض وأخذ الدواء مرتين متتاليتين أو أخذ جرعة زائدة منه، يجب عليه طلب المساعدة الطبية فوراً لنقله إلى أقرب مستشفى، لأن ذلك سيعرّض حياته للخطر نتيجة بطء ضربات القلب.
ما هي استخدامات دواء إيفابرادين؟
أتاحت منظمة إدارة الدواء والغذاء الأميركية FDA استخدام دواء إيفابرادين لعلاج الحالات الآتية:
- التقليل من احتمالية دخول المستشفى عند تفاقم أعراض القصور في عضلة القلب عند البالغين، الذي يكون مستقراً ومصحوباً بأعراض.
- للمرضى الذين يكون عندهم معدل ضربات القلب أعلى من 70 نبضة في الدقيقة وهم في حالة راحه تامة.
- للمرضى الذين لا يستطيعون استخدام الأدوية الحاصرة لمستقبلات بيتا أو للمرضى الذين وصلوا إلى الجرعة القصوى من تلك الأدوية دون الوصول إلى نتيجة ملحوظة.
- كذلك فإنه يستخدم للأطفال الذين يزيد عمرهم على ستة أشهر لعلاج اعتلال عضلة القلب الناتج من تضخم في جدار عضلة القلب.
ما الآثار الجانبية لاستخدام دواء إيفابرادين؟
هناك بعض الآثار الجانبية التي قد تحدث عند استخدام دواء إيفابرادين، وليس من الضروري أن تحدث مع كل المرضى، فإذا شعر المريض بأي من تلك الأعراض، يجب التواصل مع الطبيب المعالج فوراً، ومن تلك الأعراض الجانبية:
- اضطراب وعدم انتظام في ضربات القلب.
- ألم في الصدر.
- الشعور بعدم وضوح في الرؤية و الشعور بوجود وميض أبيض.
- الشعور بالدوار والإحساس بعدم الاتزان.
- انسداد في الأذنين.
- صداع شديد وعصبية غير اعتيادية.
- الشعور بالتعب والإجهاد غير المعتاد.
- زيادة التعرق.
هل دواء إيفابرادين آمن للاستخدام في فتره الحمل والرضاعة؟
عند إجراء تجارب سريرية على الحيوانات في فترة الحمل، أثبتت التجارب وجود علاقة بين استخدام دواء إيفابرادين وحدوث تأثيرات سامة على الجنين، بالإضافة إلى حدوث تشوهات في الحمض النووي للجنين، وزادت فرصة حدوث حمل خارج الرحم، لذلك صُنِّف في أستراليا بأنه ممنوع من الاستخدام في فترة الحمل، ولا تتوافر إلى الآن تجارب كافية ومعلومات عن تأثير الدواء بجنين الإنسان.
وقد قامت هيئة مراقبة المنتجات الدوائية الأسترالية AU TGA بتصنيف الدواء من الرتبة (D) والمعروف عن الأدوية التي تندرج تحت الرتبة D أنها تسبب تشوه الجنين وضرراً دائماً له. أما هيئة الأغذية والأدوية الأميركية FDA فأشارت إلى أنه يجب مقارنة الفوائد والأضرار قبل أخذ الدواء.
ويجب البحث عن بديل آمن قبل استخدام الدواء، فإذا توافر، فيجب استخدامه بدلاً من الدواء الذي يضر بالجنين، أما إذا كان الدواء لا يتوافر له بديل، يستخدم بحذر شديد مع متابعة حالة المريض والجنين.
أما بالنسبة إلى استخدام الدواء في فترة الرضاعة، فلا تتوافر بيانات كافية عن استخدام الدواء بأمان على الرضيع، وعند إجراء تجارب على الحيوانات أثبتت أن الدواء يصل إلى الرضيع من طريق لبن الأم، لذلك فإن الدواء ممنوع استخدامه في فترة الرضاعة الطبيعية في المملكة المتحدة وأستراليا.
أما بالنسبة إلى الولايات المتحدة الأميركية، فقد صنفت الدواء على أنه غير مفضل استخدامه في فترة الرضاعة الطبيعية.
ما موانع استخدام دواء إيفابرادين؟
يجب عدم استخدام الدواء إذا كان المريض يعاني من أحد الأمراض الآتية:
- بطء في معدل نبضات القلب.
- إذا كان المريض يعتمد على جهاز خارجي لتنظيم ضربات القلب.
- إذا كان هناك انخفاض في ضغط الدم.
- إذا كان المريض يعاني من فشل كبدي مزمن.
- إذا كان هناك اضطراب في وظيفة العقدة الأذينية البطينية من الدرجة الثالثة.
كيف يُحفَظ دواء إيفابرادين؟
يُحفَظ الدواء في درجة حرارة الغرفة العادية بعيداً عن ضوء الشمس المباشر وبعيداً عن متناول الأطفال.
المصادر
Ivabradine (Corlanor) for Heart Failure: The First Selective and Specific If Inhibitor